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药物P450的酶抑制率研究

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货号:YA1139
品牌:YIKE
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服务介绍: CYP450,也称混合功能氧化酶和单加氧酶,在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用。CPY450主要存在于肝脏微粒体中,同时也少量分布于小肠、肺、肾、脑中。由于它在还原状态下可与CO结合,且结合后在波长为450 nm处有一最大吸收峰。 药物的主要代谢场所是在肝脏内,药物在肝内所进行的生物转化过程,可分为两个阶段:1.氧化、还原和水解反应;2.结合作用。这两个阶段就是药物代谢通常所说的Ⅰ和Ⅱ相反应。 Ⅰ相反应――药物通过氧化、还原和水解反应使多数药物灭活的过程,称为Ⅰ相反应。多数药物的Ⅰ相反应在肝细胞的微粒体中进行。是由一组药酶 (又称混合功能氧化酶系)所催化的各种类型的氧化作用,使非极性脂溶性化合物(烃基及芳香基羟)产生带氧的极性基因(如羟基),从而增加其水溶性。 Ⅱ相反应――药物经过Ⅰ相反应后,往往要通过结合反应,分别与极性配体如葡萄糖醛酸、硫酸、甲基、乙酰基、巯基、谷胱甘肽、甘氨酸、谷酰胺等基因结合。这一过程成为Ⅱ相反应。通过结合作用,不仅遮盖了药物分子上某些功能基因,而且还可改变其理化性质,增加其水溶性,通过胆汁或尿液排出体外。参与人体药物代谢的P450酶主要有:CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E和CYP3A五大类。人肝微粒体内参与药物代谢的主要P450酶的含量,CYP3A4占52%,CYP2D6占30%。CYP3A占成人肝中总CYP450酶的25%,临床中使用的60%药物经CYP3A代谢,CYP3A活性的高低,影响许多药物对患者的使用效果和毒性反应。研究药物代谢表型在联合用药的药效和毒性控制及其关键。 主要设备:色谱仪Thermo UltiMate 3000 RS,质谱仪Thermo TSQ Quantun;Thermo QE 货号 名称 规格 价格(元) GA1128 药物P450的酶抑制率研究 套 面议 实验结果展示: 1、各待测物标准曲线 2、各待测物离子通道提取图 3 各表型的抑制率统计结果 实验流程: 体外孵育-标准曲线配制-样本前处理-上机检测-数据导出-统计处理 送样运输要求: 1、标准品 ①客户提供标准品粉末,每个指标20mg左右;如果为溶液,需要提前和实验室沟通浓度和用量。 ②如需要代购,具体费用和货期另外咨询。 ③保存条件参考标准品瓶身标签,常见是4℃或-20℃保存。 2、内标物(不算入收费指标) ①客户未指定内标的情况下,实验室常规采用外标法进行定量。 ②客户若指定内标,需要同时提供相应的内标物20mg左右;如果为溶液,需要提前和实验室沟通浓度和用量。 ③如需要代购,具体费用和货期另外咨询。 ④保存条件参考内标瓶身标签,常见是4℃或-20℃保存。 仅供科研用途,不可用于临床诊断!

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